Мельдоний инструкция по применению. Таблетки Мельдоний: инструкция по применению. Побочные действия вещества Мельдоний

(Триметилгидразиния пропионат) - это метаболическое средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии . Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.

С 2012 года мельдоний включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

История создания

Мельдоний был изобретен в середине 1970-х годов в Институте Органического синтеза Латвии. В 1976 г. препарат получил первую лицензию - «Сертификат авторов» СССР. С 1984 г. препарат разрешено применять в медицине. В 1992 г. зарегистрирован в Латвии.

Фармакологическое действие

Мельдоний - структурный аналог γ-бутиробетаина, предшественника карнитина . В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда , увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. В условиях повышенной нагрузки препарат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения. В результате применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Показания

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия , инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма). Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС,

Нередко при проблемах с сердцем, чрезмерном переутомлении врач может назначить пациенту Мельдоний. Данный препарат в последнее время у всех на слуху, однако, далеко не все знают о том, что же на самом деле представляет собой это лекарство, как его дозировать и применять в различных случаях.

Описание

Основная сфера применения Мельдония – лечение аритмий, гипоксии тканей сердечной мышцы и головного мозга. Мельдоний относится к классу регуляторов метаболизма.

Лекарственное средство было создано в 1970-х годах прошлого века латвийскими химиками. Первоначально Мельдоний использовался лишь в ветеринарии, для ускорения роста животных. Однако потом обнаружились его кардиопротекторные свойства, и Мельдоний стал применяться для лечения людей. В настоящее время Мельдоний (также известный под наименованием Милдроната) прочно занял свою нишу на отечественном рынке фармацевтических средств. В России Мельдоний включен в список жизненно необходимых лекарственных средств.

Каков же биохимический механизм действия препарата? Мельдоний является аналогом гамма-бутиробетаина, предшественника молекулы АТФ. Мельдоний ингибирует синтез карнитина, ответственного за транспорт через мембраны клеток молекул жирных кислот. Между тем, данный естественный процесс нежелателен в условиях недостатка кислорода в тканях, поскольку при этом образуется ряд токсических веществ. И Мельдоний препятствует их появлению внутри клеток. Кроме того, Мельдоний способствует увеличению в тканях количества гамма-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами (обусловленными ускорением синтеза окиси азота), что приводит к расширению сосудов.

Также Мельдоний обладает антиагрегантными свойствами по отношению к тромбоцитам и влияет на эластичность эритроцитов, стабилизирует транспорт молекулы АТФ в клетках. Кроме того, лекарство стимулирует использование тканями гликогена для производства энергии. Все эти функции Мельдония особенно важны для сердечной мышцы, чья потребность в кислороде особенно велика. И эта потребность увеличивается во много раз в тех случаях, когда сердце работает с повышенной интенсивностью. Если кислорода не хватает, то клетки миокарда могут повреждаться. Вот почему лекарство столь популярно у тех людей, чей организм регулярно подвергается физическим нагрузкам, в первую очередь, у спортсменов.

Действия, которые производит Мельдоний в организме:

• сосудорасширяющее;
• устранение симптомов чрезмерного напряжения (психического и физического);
• защита сердечной мышцы;
• увеличение способности миокарда к сокращению;
• повышение тонуса центральной нервной системы (ЦНС);
• устранение нарушений работы ЦНС при лечении алкоголизма;
• защита стенок сосудов;
• уменьшение потребностей тканей сердечной мышцы в кислороде;
• минимизация последствий кислородного голодания;
• стимуляция иммунитета, повышение устойчивости к инфекциям;
• улучшение кровообращения в глазной сетчатке.

Вещество имеет короткий период полувыведения (4 ч), из-за чего его необходимо применять достаточно часто – 2-4 раза в день.

Показания

Мельдоний принимается в качестве одного из средств при комплексной терапии заболеваний, связанных с недостаточностью кислорода в тканях. Прежде всего, это ишемическая болезнь сердца. Также Мельдоний используется:

• в период восстановления после инфарктов и ;
• при хронической сердечной недостаточности;
• при болях в сердце, вызванных дисгормональной кардиомиопатией;
• при алкогольной абстиненции;
• при чрезвычайном физическом переутомлении;
• для реабилитации после оперативных вмешательств.

При инфаркте Мельдоний препятствует развитию некрозов, благодаря чему сокращается время восстановления больного.

Врачи также нередко назначают Мельдоний спортсменам для быстрейшего восстановления физической формы после тренировок. Однако тут следует отметить, что с начала 2016 года в мировом большом спорте использование препарата не разрешено, и за этим может последовать дисквалификация спортсмена. Тем не менее, в любительском спорте лекарство до сих пор применяется, да и подобное решение лишь подогрело интерес к нему со стороны многих людей, порой далеких от спорта.

Кроме того, препарат используется для терапии некоторых заболеваний глаз:

• ретинопатии, вызванной гипертонией или ;
• острого нарушения кровотока сетчатки;
• кровоизлияния в стекловидное тело и окружающие ткани;
• образования тромбов в сосудах сетчатки.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул, в состав которых входит 250 или 500 мг активного вещества. Иногда капсулы неверно называются таблетками. Также в аптеках доступен раствор для парентерального или парабульбарного (в область глаза) введения. В 1 мл раствора содержится 100 мг препарата. Раствор поставляется в ампулах 5 мг. Кроме того, существует сироп, в составе которого содержится мельдоний.

Указания по дозировке и применению лекарства

Стандартная разовая дозировка при приеме препарата в капсулах составляет 250-500 мг. А суточная дозировка определяется в индивидуальном порядке, исходя из конкретного заболевания.

Обычно при кардиологических заболеваниях, дисфункциях кровообращения в головном мозге рекомендуется 500-1000 мг в сутки. Длительность курса составляет 6 недель. При синдроме абстиненции рекомендуется принимать 2000 мг за 4 приема в стуки, при хронических перегрузках – 1000 мг за 4 приема.

При стабилизировавшейся стенокардии терапии дозировка составляет 250 мг 3 раза в день. Лекарство необходимо принимать в капсулах. Продолжительность курса – 4-6 недель.

Людям, занимающимся спортом или сталкивающимися с серьезными физическими нагрузками, рекомендуется 15-20 мг/кг один раз в день. Лучше всего принимать лекарство за полчаса до интенсивной тренировки.

Наибольшей эффективностью обладает комбинация терапии при помощи раствора и капсул. Ниже приведены возможные схемы употребления этой комбинации при различных диагнозах.

При перегрузках, реабилитации, после операций назначают по одной капсуле 250 мг 2-4 раза в день. Или же можно использовать внутримышечное введение 2 раза в сутки по 0,5 г. Длительность терапии – 10-14 дней. Через 2-3 недели возможен повторный курс.

При инфаркте миокарда и стенокардии нестабильного типа рекомендуются инъекции внутривенно струйно 500-1000 мг раз в сутки. В дальнейшем переходят на прием одной капсулы (250 мг) 2 раза в сутки. Впоследствии возможен переход на прием 2 раза в неделю.

При хронической сердечной недостаточности необходимы внутривенные струйные инъекции. Подобным образом вводится 500-1000 мг (один раз в сутки). Или же можно вводить по 500 мг внутримышечно два раза в сутки. Эти процедуры необходимо проводить 10-14 дней. По прошествии этого времени больной может перейти на прием капсул 500 мг, которые необходимо принимать утром. Общая продолжительность курса 4-6 недель.

При болях в сердце, вызванных дистрофией миокарда, препарат сначала вводится внутримышечно или внутривенно по той же схеме, что и при хронической сердечной недостаточности. Через 10-14 дней препарат назначается в виде капсул 250 мг утром и вечером. Прием продолжается 12 дней.

При остром нарушении кровоснабжения мозга (ишемическом инсульте) препарат назначается в виде инъекций 500 мг. Курс лечения – 10 дней. Затем средство принимается в виде капсул 500 мг один раз в день 2-3 недели.

Продолжительность приема при синдроме абстиненции составляет 7-10 дней. Показан прием одной капсулы 500 мг четыре раза в день или же двукратный парентеральный ввод 1000 мг.

Последний прием желательно производить не позже времени обеда во избежание нарушений сна.

При использовании парентеральной формы лекарства рекомендуемое количество лекарства, которое следует ввести в течение суток, составляет 250-1000 мг.

Побочные действия

Как правило, лекарство хорошо переносится больными. Однако в некоторых случаях не исключены некоторые виды побочных явлений. Это могут быть аллергические реакции, боли в животе, тошнота и рвота. Также возможны головные боли, падение артериального давления, тахикардия, нервное возбуждение.

При передозировке возможны головная боль, тахикардия, серьезное падение давления, головокружение, слабость.

Противопоказания

Лекарство не следует использовать при беременности и лактации. Капсулы и раствор не разрешены в детском возрасте (до 18 лет). Причиной запрета является то, что в этих случаях безопасность препарата не была доказана.

Лекарство в виде сиропа разрешено детям, начиная с 12 лет.

Кроме того, лекарство нельзя принимать при повышенном . При нарушениях функций почек и печени наблюдается замедление вывода средства из организма, поэтому применять лекарство следует при подобных состояниях под наблюдением врача.

С осторожностью назначают лекарство одновременно с гипотензивными и сосудорасширяющими средствами, поскольку в данном случае возможны серьезное падение давления, тахикардия.

Мельдоний(Триметилгидразиния пропионат) МНН

Международное название: Мельдоний

Лекарственная форма: капсулы, раствор для инъекций, сироп

Химическое название:

3 - (2, 2, 2 - триметилгидразиний) пропионат (моногидрат)

Фармакологическое действие:

Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При СН повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность - 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.

Показания:

Пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации. ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), ХСН, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда. Абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией). Нарушения кровоснабжения мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов) - внутрь, взрослым, по 250 мг 4 раза в сутки или в/в, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед. Спортсменам - внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней. Стабильная стенокардия (возможно включение в состав комбинированной терапии) - внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1-1.5 мес. Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда - в/в струйно, по 0.5-1 г 1 раз в сутки, далее - внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней. Бронхиальная астма - внутрь, по 250 мг каждый день в течение 3 нед (комбинируют с бронхолитиками). Хронический алкоголизм - внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, в/в - по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней. Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки: ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0.5 мл 10% раствора в течение 10 дней. При воспалении глаза комбинируют с парентеральным или локальным введением ГКС, при сосудистых дистрофических заболеваниях - с ЛС, улучшающими микроциркуляцию. Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза цереброваскулярной патологии - в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 нед. Хронические нарушения мозгового кровообращения: в/м по 500 мг 1 раз в сутки или внутрь, по 250 мг 1-3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 нед.

Побочные эффекты:

Редко - кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД.

Особые указания:

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Взаимодействие:

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.

Проблемы в работе сердечно-сосудистой системы зачастую приводят к тому, что пациент не может вести полноценный образ жизни. Появляется чрезмерная утомляемость, одышка, бессонница. Без помощи специалиста не обойтись. Врач назначает медикамент, который поможет улучшить состояние больного. Хорошие результаты показывает препарат «Мельдоний». Инструкция по применению описывает, как принимать лекарство правильно.

Форма выпуска препарата и его состав

Медикамент выпускают в виде капсул и раствора. Существует также и другое название - в аптеках нередко можно встретить таблетки «Милдронат». Это средство имеет идентичный состав и может использоваться в медицинской практике на тех же условиях. Основным действующим компонентом является мельдония дигидрат. В качестве вспомогательных веществ в капсулах используются кремния диоксид коллоидный, картофельный крахмал, а также В растворе дополнительно присутствует очищенная вода.

Лекарственное средство существенно улучшает метаболизм, угнетает синтез карнитина, препятствует накоплению в клетках организма жирных кислот. В условиях ишемии способствует нормальной доставке кислорода к клеткам именно препарат «Мельдоний». Аналоги обладают схожими свойствами.

После приема внутрь капсулы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная биодоступность составляет 78% и достигается через несколько часов. Основной действующий компонент выводится практически полностью почками через 6 часов после приема лекарства.

Показания

Может входить в состав комплексной терапии при лечении ишемической болезни сердца препарат «Мельдоний». Цена капсул немного ниже стоимости раствора, поэтому чаще назначается именно первый вариант. Люди с хронической сердечной недостаточностью принимают медикамент для обеспечения нормальной жизнедеятельности. Как действует препарат «Мельдоний»? Таблетки улучшают общее самочувствие больного, повышают его работоспособность.

После хирургического вмешательства препарат в форме раствора может назначаться для ускорения процесса реабилитации. Лекарственное средство «Мельдоний» способствует нормальной доставке кислорода к клеткам. Благодаря этому выздоровление пациента проходит ускоренными темпами. В состав комплексной терапии раствор может входить при лечении алкоголизма. Дополнительно применяются лекарства, которые уменьшают тягу к спиртному.

Противопоказания

Не всем может быть назначен препарат «Мельдоний». Инструкция по применению указывает, что лекарство может оказаться опасным для людей с повышенным внутричерепным давлением. Перед применением средства стоит проконсультироваться с врачом. Людям, которые страдают серьезными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, терапию желательно проходить в условиях стационара.

Препарат «Милдронат» («Мельдоний») не назначают несовершеннолетним пациентам. Женщинам в период беременности и лактации от использования средства также следует отказаться. Основной действующий компонент может приводить к появлению отклонений в развитии плода.

Пациентам, которые имеют склонность к аллергическим реакциям, медикамент стоит использовать с осторожностью. В некоторых случаях может развиваться гиперчувствительность к одному из компонентов лекарства.

Особые указания

Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как принимать препарат«Мельдоний». Капсулы с осторожностью назначают пациентам, которые страдают почечной недостаточностью. Перед началом лечения желательно пройти медицинское обследование. Медикамент не является средством первого ряда при лечении Капсулы или раствор могут входить лишь в состав комплексной терапии.

Мельдония дигидрат не влияет на психомоторные реакции человека. Препарат можно применять людям, чья работа связана с управлением сложными механизмами.

Дозировка

Следует правильно использовать препарат «Мельдоний». Инструкция по применению указывает, что лекарство может приводить к развитию возбуждающих реакций. В связи с этим его рекомендуют принимать в первой половине дня. Суточная норма устанавливается индивидуально, исходя из формы заболевания пациента, а также его индивидуальных особенностей. Разовая дозировка при приеме внутрь не должна превышать 1 грамм. Кратность приема зависит от показаний. При внутривенном введении раствора разовая доза составляет 0,5 г. Используется медикамент в такой форме не более двух раз в сутки.

При передозировке лекарственного средства могут возникать расстройства в работе желудочно-кишечного тракта, а также аллергические реакции. При появлении каких-либо неприятных симптомов необходимо прекратить прием медикамента и обратиться за помощью к врачу.

Побочные явления

Какие побочные явления могут вызывать таблетки «Мельдоний». Инструкция по применению описывает наиболее вероятные симптомы, которые могут возникать при употреблении лекарства в большом количестве. Со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов может развиваться тахикардия, а также наблюдаться изменения артериального давления как в большую, так и в меньшую сторону. Со стороны центральной нервной системы побочные явления проявляются в виде психоэмоционального возбуждения, нарушения сна. Нередко пациенты жалуются на мигрень и головокружение.

При значительной передозировке могут развиваться симптомы отравления. Человек чувствует тошноту, нередко возникает рвота. При появлении подобных признаков необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. В условиях стационара выполняется промывание желудка.

В некоторых случаях развиваются аллергические реакции. Пациентам, которые имеют склонность к сыпи, стоит с осторожностью принимать препарат «Мельдоний». Отзывы показывают, что гиперчувствительность проявляется в первую очередь в виде экземы и кожных высыпаний.

Аналоги лекарства

Чем можно заменить средство «Мельдоний»? Аналоги препарата может порекомендовать лишь специалист. В медицинской практике используется немало лекарственных средств с подобным составом. Популярностью пользуется раствор «Идринол». В аптеках можно встретить также и лекарство в форме таблеток. Основным действующим компонентом является мельдоний дигидрат. В качестве вспомогательных веществ используются тальк и очищенная вода.

Лекарство отлично улучшает метаболизм, а также энергообеспечение тканей. Назначают его в послеоперационный период для ускорения процесса реабилитации. Раствор помогает быстро восстановиться при потере работоспособности. В качестве вспомогательного средства препарат используется при лечении алкоголизма.

Раствор «Кардионат» - еще одно популярное средство на основе мельдония, которое используется для быстрого энергонасыщения тканей. Лекарство способствует улучшению кровообращения. Благодаря этому кислород быстрее поступает ко всем органам и системам. Пациент начинает чувствовать себя значительно лучше. Побочные реакции развиваются достаточно редко. При передозировке может наблюдаться тахикардия или изменения артериального давления. Принимать медикамент без консультации с врачом не рекомендуется.